「ﾊﾞﾙﾄﾚｯｸｽ顆粒・ﾚｷｯﾌﾟ錠」

『ﾊﾞﾙﾄﾚｯｸｽ顆粒50%』

『水痘（小児用量）』・・・・・効能・効果取得

＜用法・用量＞
　ﾊﾞﾗｼｸﾛﾋﾞﾙとして25mg/kg/回（1日最高用量1000mg）

＜特徴＞
　１日３回経口投与


新薬　『ﾚｷｯﾌﾟ錠』0.25mg・1mg・2mg

＜効能・効果＞
　ﾊﾟｰｷﾝｿﾝ病治療剤

＜用法・用量＞
　成人には、ﾛﾋﾟﾆﾛｰﾙとして１回0.25mg、1日3回から開始。
　1週間毎1日量として0.75mgずつ増量し、4週目に１日量を3mgとする。
（１日量１５mgを超えない）

＜特徴＞
｛ﾄﾞﾊﾟﾐﾝｱｺﾞﾆｽﾄ｝DAｰAgonist
　１．ﾄﾞﾊﾟﾐﾝと類似
　２．進行期のOFF時間（症状悪化時間）の“短縮効果”
　３．神経細胞保護作用

＜副作用＞
　投与初期→消化器症状（悪心、嘔吐）　立ちくらみ、起立性低血圧

＜使用上の注意＞
　１．突発性睡眠および傾眠に関しては、服薬指導時　患者に説明すること。
　２．自動車の運転など危険を伴う作業などは行わないことを指導する。　
　３．消化器症状多く発現する可能性あるため、食後投与が望ましい。

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「ｶﾞﾊﾞﾍﾟﾝ」 ﾌｧｲｻﾞｰ（株）学術部

新薬ｶﾞﾊﾞﾍﾟﾝ錠200.300.400mg（一般名・・・ｶﾞﾊﾞﾍﾟﾝﾁﾝ）

＜効能・効果＞
　他の抗てんかん薬で十分な効果が認められないてんかん患者の部分発作に対する抗てんかん薬との併用療法

＜用法・用量＞
　成人には、ｶﾞﾊﾞﾍﾟﾝﾁﾝとして、初日1日量600mg
　2日目1日量1200mgをそれぞれ３回に分割経口投与する。
　3日目以降は維持量として、1日量1200mg〜1800mgを3回に
　分割投与
　1日最高投与量2400mgまで

＜ｶﾞﾊﾞﾍﾟﾝの特徴＞
　新しい作用機序をもつ抗てんかん薬
　既在の抗てんかん薬で十分な効果が認められていない部分発作対して効果あり
　薬物動態や併用薬の血中濃度に影響なし
　→他の抗てんかん薬との相互作用を起こしにくいと考えられている

＜薬物療法＞
　STEP1∮→第1選択薬単剤
　STEP2∮→他の抗てんかん薬単剤
　STEP3∮→多剤併用

☆ｶﾞﾊﾞﾍﾟﾝが使用されるのはSTEP3∮☆

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「過活動膀胱治療薬 ウリトス錠について」　杏林製薬（株）学術部

過活動膀胱とは・・・Overactive Bladder：ＯＡＢ

　1．主症状
　　　尿意切迫感・・・・急に起こる抑えられない強い尿意
　　　切迫性尿失禁・・尿がもれる状態
　　　頻尿・・・・・・１日に排尿が８回以上ある
　　　夜間頻尿・・夜間に１回以上起きる

　2．治療－＜患者さんのニーズ＞
　　　昼も夜も症状をコントロールしたい
　　　口渇を少なくしたい
　　　長期に使用しても効果を持続させたい

現状と課題

　服用回数１日１回の希望が最も多い
　抗コリン剤は　口渇が心配

薬物療法・・・ｳﾘﾄｽ錠0.1mgの特徴
　①１回0.1mg　１日２回投与
　②唾液腺に比べ、膀胱に選択的→口渇↓↓　
　③安全性は高い

【ムスカリン受容体と膀胱の収縮】
　膀胱の収縮は、脳の排尿中枢からの指令にもとづいた
　ｱｾﾁﾙｺﾘﾝによって伝達されて起こる。
　ｱｾﾁﾙｺﾘﾝは膀胱平滑筋のﾑｽｶﾘﾝ受容体Ｍ3に結合し、膀胱を収縮させる。
　また、Ｍ1にも結合し刺激によりｱｾﾁﾙｺﾘﾝの遊離促進。

【ムスカリン受容体と特徴】
　比較的 　Ｍ3＞Ｍ1＞Ｍ2　ﾎﾟﾗｷｽ・ﾍﾞｼｹｱ
　選択性 　　Ｍ3≧Ｍ1＞Ｍ2　ｳﾘﾄｽ
　非選択性　Ｍ3＝Ｍ1≧Ｍ2　ﾊﾞｯﾌﾟﾌｫｰ
　非選択性　Ｍ3＝Ｍ1＝Ｍ2　ﾃﾞﾄﾙｼﾄｰﾙ

“知っておきたい！　なぜ？”
　過活動膀胱の症状とは？
　何受容体に選択性ああるの？
　用法・用量・・・食後の理由はあるの？適宜増減は？

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【ゼチーア錠１０ｍｇ】　ｼｪﾘﾝｸﾞ･ﾌﾟﾗｳ（株）学術部

『ゼチーア錠10mg』・・小腸ｺﾚｽﾃﾛｰﾙﾄﾗﾝｽﾎﾟｰﾀｰ阻害剤

＜効能・効果＞
　高ｺﾚｽﾃﾛｰﾙ血症　家族性高ｺﾚｽﾃﾛｰﾙ血症　ﾎﾓ接合体性ｼﾄｽﾃﾛｰﾙ血症

＜用法・用量＞
　ｴｾﾞﾁﾐﾌﾞとして１回10mgを１日１回食後経口投与する。
　年齢、症状により適宜減量する。（→20ｍｇ効果同じ）

＜特徴＞
　世界初の小腸ｺﾚｽﾃﾛﾙﾄﾗﾝｽﾎﾟｰﾀｰ阻害剤
　薬物相互作用が少ない

＜代謝＞
　ｸﾞﾙｸﾛﾝ酸抱合

＜作用機序＞
　血中ｺﾚｽﾃﾛｰﾙとは・・・肝臓で合成されたもの50%+小腸で吸収されたもの50%
　　　　　　　　　　　 小腸ｺﾚｽﾃﾛﾙ＝胆汁性75%＋食事性25%
　　　　　　 　　　　　小腸壁のｺﾚｽﾃﾛｰﾙﾄﾗﾝｽﾎﾟｰﾀｰにおいて、ｺﾚｽﾃﾛｰﾙ吸収を54%阻害する。

＜使用上の注意
　「HMG-CoA還元酵素阻害剤」との併用されるが、重篤な肝機能障害のある患者は《禁忌》

＜併用注意＞
　陰ｲｵﾝ交換樹脂→本剤が陰ｲｵﾝ交換樹脂と結合し、吸収が遅延or減少する可能性あり。
　本剤投与前2時間あるいは投与後4時間以上の間隔をあけて投与すること。

＜調剤上の注意＞
　吸湿性あり・・・一包化不可。
　　　　　　　　　光に不安定。

＜まとめ＞
　血中ｺﾚｽﾃﾛｰﾙが同じ場合、
　腸管からのｺﾚｽﾃﾛｰﾙ吸収率（20〜80%）が低いとイベント
　発生率も低下する。
　ｾﾞﾁｰｱを併用投与することで、血中ｺﾚｽﾃﾛｰﾙが20%低下する

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１．「沼津市立病院における褥そう治療の薬剤選択について」
　　　沼津市立病院　川上典子先生

発生状況・・・退院数5034人中110人（2.1％）→半数がＳtageⅠ､Ⅱ
発生部位・・・仙骨40%　かかと20%
治療経過・・・治癒63例（70%が2〜3週以内）､改善31例
選択薬剤・・・ﾊｲﾄﾞﾛｻｲﾄ　ｹﾞｰﾍﾞﾝ　ｲﾝﾄﾗｻｲﾄｼﾞｪﾙ等

《考察》
　早期発見　早期対応
　薬剤や創傷被覆材を病期に合わせｼﾝﾌﾟﾙに選択

２．「口腔内崩壊錠の技術開発とｱﾑﾛｼﾞﾝOD錠」
　　　大日本住友製薬　製剤研究部

《従来の口腔内崩壊錠》
　第一世代（液乾燥法）非常に多孔性に富む（空隙率90%）
　→硬度が低く壊れやすい

　第二世代（湿式圧縮法）
　＊利点・・孔を必要以上に作らない（空隙率20〜40%）
　→強度UP
　＊欠点・・錠剤が大型化。わずかな水で崩壊。表面強度にばらつき
　
　第三世代（Washburnの式より）
　①空隙率を高くし、細孔半径を大きくする( 錠剤の小型化）
　②親水性基材の使用により、疎水性成分の排除率UP
　③水の粘度上昇成分の除去
　④界面活性剤非含有
　　1. ｴﾊﾞｽﾃﾙOD（滑沢剤を錠剤表面のみにつける）
　　2. ｱﾑﾛｼﾞﾝOD（親水性の滑沢剤使用）

＜＜ｱﾑﾛｼﾞﾝODのｺﾝｾﾌﾟﾄ＞＞
　　錠剤の小型化（空隙率5％・・硬度は普通錠と同じ）
　　溶けやすい、かつ水なしで飲める。
　　自動分包機OK→吸湿しても十分な硬度あり

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